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肿瘤特异性MRI造影剂

安德鲁墨菲 Radium Supporter since December 02, 2020">◉J. Ray Ballinger博士等等。

肿瘤特异性MRI造影剂是针对肿瘤的药物,无论是特异性的还是非特异性的。单克隆抗体是针对特定的肿瘤,如结肠腺癌。金属卟啉对许多类型的肿瘤表现出亲和力,包括癌,肉瘤,神经母细胞瘤,黑色素瘤和淋巴瘤。

注意:本文已从Mritutor.org转移,并于1996年3月5日上次更新。审查和编辑待定。

单克隆抗体(MCAB)成功用于核医学中,用于肿瘤的定位,但由于估计的MRI较小的800倍较小的敏感性,延伸对MRI的MRI延伸到MRI的初步尝试。这个问题可以通过以下方式解决:1)增加附着在MCAB的顺磁离子数量;2)将若干顺磁离子附着到又将又连接到MCAB上的大分子;3)使用更多抗体或具有亲眼每种细胞或两者的抗原位点的亲和力;4)使用附着在MCAB上的超顺磁性粒子。通过使用附着大量GD-DTPA分子的单克隆抗体成功成像小鼠中的植入小鼠中的人结肠癌肿瘤。

其他研究报告使用涂有MCAB的非常小的磁铁矿颗粒。磁铁矿芯的直径为10-20nm,总粒径为20-32nm。这些超顺磁性颗粒的磁矩约为比较顺磁颗粒的1000倍。这允许使用1-10nmol浓度的McAb涂覆的磁铁矿颗粒。在啮齿动物中获得了混合成功,具有植入的神经母细胞瘤和人结肠癌。

由于其低毒性(与例如Fe(III)TPPS4相比,MNE(III)TPPS4(锰(III)TPPS4(锰(III)四-3- [4-磺酰基苯基]卟啉)是Mn(III)TPPS4(锰(III)TETA- [4-磺基苯基]卟啉)。小鼠估计约6:1的安全比。这种材料似乎最适用于对T1加权序列上周围结构的肿瘤最佳的肿瘤。顺便提及,卟啉衍生物的荧光和肿瘤定位特征已被利用在肿瘤的光疗法中。

氮氧稳定自由基或氮氧基自旋标签,它们可能被称为,是化学稳定的有机化合物,有一个未配对的电子,导致顺磁性质。它们通常由一个六元环哌啶衍生物或一个五元环吡咯酰胺衍生物组成。氮氧化物的药代动力学与碘化造影剂和Gd- DTPA相似。它们不能通过完整的血脑屏障,肾小球滤过是主要的清除途径。它们易于与各种生物分子结合,这使得它们对靶向各种器官系统具有吸引力。氮氧化物化学性质稳定,体内代谢有限。通过静脉注射抗坏血酸钠(一种强还原剂),它们在体内的弛豫作用几乎可以立即消除。这将允许在造影剂增强研究后立即进行无增强MR研究,如果单独对比研究不能令人满意的话。

哌啶的早期离子衍生物具有38分钟的半衰期,安全比为8:1和100:1。非离子吡咯烷衍生物被配制在狗的较长半衰期为45-50分钟,估计在人类中约为2小时。该非离子配方小鼠的LD50约为25mmol / kg,使其两倍于较早的离子哌啶基制备方法。突变和毒性研究显示哺乳动物细胞制剂中遗传或其他细胞损伤的证据。

较大的分子量硝基氧化物表现出增加的弛豫率,作为附着在大分子上的顺磁离子。当将五元硝基氧化物环连接到脂肪酸时,发生这种现象。脂肪酸在体外或体内连接到人血清白蛋白,导致弛豫速率显着增加。在硝基氧化物可用于使用之前,需要进行安全性研究和临床试验。

甲磺酸甲磺酸盐是一种顺磁性造影剂,其经过相位I和II期临床试验,其用作肾脏,输尿管和膀胱的IV和逆行造影剂。它比Gd-DTPA更稳定,尽管它的放松率稍低,因此从它具有5个未配对的电子的预期,对于GD-DTPA的7个未配对的电子。肾脏排泄消除了80%,肝脏排泄20%。芳氧胺胺通过肾小球过滤进行肾脏排泄,但在小管中积极重新吸收。这导致比GD-DTPA更长的血浆半寿命(128分钟。在大鼠中,在大鼠中)。

在临床成像中,长等离子体的半衰期可以通过强度变化几乎没有改变肾脏来增强肾脏60分钟。对肾脏中病变可检测性的显着改善是在未加入的控制中进行的。副作用包括注射部位上的外延窘迫和瞬态燃烧。据报道,血清铁水平的增加和血清肝酶的瞬态升高(SGOT / SGPT)。

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